Pharmaceutics:西地那非肾脏溶解动力学揭示以用于新制剂的开发

2021-12-20 00:59:20 来源:
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本研究旨在创设一个神经科无关的体外-体外无关(IVIVIVC)模型,说明了西地那非的溶出流体动力学。

通过水边政治经济粒政治经济备了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非片剂。采用旋翼法在pH 1.2、4.5和6.8流体中测定体外溶出度。口服高纯度的IR和SR给Beagle犬(n = 12)后,分析报告其体外药代流体动力学。

结果显示,SR口服中西地那非在pH个数6.8时熔化不完全,而在pH个数1.2和pH个数4.5时没有注意到到。相对动物利用度随着熔化所部的降低而降低。此外,在血浆浓度-整整弧线中注意到到了次生岭,这或许是由于位置依赖性熔化导致的。因此,创设了POP-PK模型,通过分别描绘出熔化和吸收反复,说明了出了西地那非的体外熔化情况。再次,创设了一个IVIVC,并通过体外和体外熔化所部的无关性来验证。

总之,本方法可应用于创设具有复杂熔化流体动力学的各种类固醇的IVIVC,以开发新的口服。

原始出处:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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